阿维拉霉素自微乳制剂的研制及质量评价

摘要：

目的 采用星点设计-效应面法优化阿维拉霉素自微乳化给药系统(SMEDDS),并进行质量评定.方法 测定阿维拉霉素在各辅料中的溶解度,通过三相配伍实验筛选自微乳化基质;以微乳粒径、Zeta电位和分散系数(PDI)作为效应值,应用Design Expen进行处方优化,并对阿维拉霉素自微乳制剂进行稳定性、释放度及抑菌活性考察.结果 通过星点效应面优化获得阿维拉霉素自微乳的处方:丙二醇月桂酸酯(36.67％)、聚氧乙烯氢化蓖麻油(42.83％)、二乙二醇乙醚(20.50％),载药量为2％.将自微乳浓缩液加水乳化后粒径为(28.34±0.06) nm,Zeta电位为(-1.98±0.24)mV,PDI为(0.15±0.005),并具有较好的体外抑菌活性.结论 成功制备了阿维拉霉素SMEDDS,质量稳定,可显著改善阿维拉霉素的溶出度,有望提高阿维拉霉素动物体内口服生物利用度.

关键词：阿维拉霉素、自微乳化、伪三元相图、星点设计、质量评价

所属期刊栏目：52

分类号：R944(药剂学)

资助基金：浙江省新苗人才计划资助项目2014R408085

在线出版日期：2017-11-30（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共7页

页码：1848-1854