四环素介导的骨靶向嫁接物胶束的制备及体外评价
目的 制备四环素介导的聚乙二醇-聚(乳酸-羟基乙酸)载阿托伐他汀(TC-PEG-PLGA/ATO)胶束,并且考察载药胶束的理化性质及其体外靶向性.方法 通过脱水反应合成具有两亲性的TC-PEG-PLGA嫁接物并对其进行结构确证,利用透析法实现对水难溶性药物阿托伐他汀的负载,采用透射电镜观察载药胶束的形态,激光粒度分析仪测定载药胶束的粒径和Zeta电位,HPLC测定胶束载药量和包封率,透析法考察载药胶束的体外释放行为.对TC-PEG-PLGA嫁接物胶束的体外细胞毒性(MTT法)和羟基磷灰石靶向能力进行评价.结果 本实验成功制备了TC-PEG-PLGA/ATO载药胶束,其平均粒径为(47.2±4.7)nm,电位值为(-14.25 ±0.31)mV,包封率为(98.2±1.51)％,载药量为(8.71±0.23)％,体外释放研究表明,48 h时药物的累计释放率接近70％,具有明显的缓释作用.MTT结果表明,空白胶束在100～500 μg· mL-1内生物相客性良好.骨靶向TC-PEG-PLGA胶束(87.94％)的羟基磷灰石亲和能力相比于比PEG-PLGA胶束(18.59％)提高了4.73倍.结论 本实验成功构建TC-PEG-PLGA/ATO载药胶束,其粒径小,稳定性好,可显著提高ATO在水相中的浓度,在体外具有良好的缓释效果、安全性及对羟基磷灰石的亲和力.
四环素、聚乙二醇、阿托伐他汀、骨质疏松、靶向治疗、胶束
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R944(药剂学)
2017-09-06（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
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