雌二醇阴道用温敏性凝胶的体外释药特性及局部滞留性评价

摘要：

目的 考察雌二醇阴道用温敏性凝胶E2-VTG的体外释药特性及体内滞留性.方法 采用冷法工艺制备E2-VTG.采用动态透析法和高效液相色谱-荧光法进行体外释放度研究.以新吲哚菁绿IR820为荧光标记物,ICR小鼠为受试动物,应用CRi Maestro小动物成像系统检测不同时间点温敏凝胶在受试小鼠阴道处的滞留情况.结果 雌二醇温敏凝胶具有明显的缓释特征,24h时药物累计释放率达到87％,释放模型拟合遵循Higuchi方程,推测雌二醇温敏凝胶主要通过扩散机制释药.NIR成像与荧光定量分析显示温敏凝胶在ICR小鼠阴道内滞留时间至少可达8h.结论 雌二醇温敏凝胶可延长药物在阴道内的滞留时间,延缓药物的释放.

关键词：雌二醇、泊洛沙姆、温敏凝胶、体外释放度、体内滞留性

所属期刊栏目：52

分类号：R944(药剂学)

在线出版日期：2017-07-18（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：852-856