α-芋螺毒素LtIA镇痛活性的研究

摘要：

目的 α-芋螺毒素LtIA(α-CTX LtlA,LtIA)是从海南产信号芋螺(Conus litteratus)中发现的α3β2乙酰胆碱受体(nAChRs)的特异阻断剂,拟对α-CTX LtIA的镇痛活性进行研究.方法 通过小鼠热板和甩尾两种镇痛模型,采用侧脑室给药方式,测试α-CTX LtIA的镇痛效果.结果 0.2 nmol·只-1的剂量侧脑室给药,在甩尾模型中,给药后15 min最大镇痛百分率为37.74％;在热板模型中,给药后60 min最大镇痛百分率达到48.81％.α-CTX LtIA在两种镇痛模型上都表现出良好的镇痛效果.结论 α-CTX LtIA通过与乙酰胆碱受体α3β2亚型相互作用表现出良好的镇痛活性,这对LtIA今后作为镇痛药物的研发具有重要指导意义.

关键词：α-芋螺毒素LtIA、α3β2烟碱型乙酰胆碱受体、镇痛活性

所属期刊栏目：51

分类号：R965(药理学)

资助基金：国家自然科学基金;长江学者;创新团队发展计划;海南省自然科学基金;海南大学青年项目;海南省研究生创新课题

在线出版日期：2016-12-30（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：1941-1946