硫酸乙酰肝素聚合物胶束的制备及其性能的研究

摘要：

目的 合成硫酸乙酰肝素-维生素E琥珀酸酯(heparan sulfate-vitamin E succinate,HDV)两亲性材料,包载多柔比星形成聚合物胶束,并对其制剂学性质进行考察.方法 通过酰胺反应,合成HDV载体,利用核磁对其结构进行确证.选择超声法制备载多柔比星的聚合物胶束,考察胶束的粒径、形貌、电位、载药量、包封率以及体外释放行为,并对其体外细胞毒性进行了评价.结果 成功地合成了HDV两亲性聚合物材料,制备的载药胶束平均粒径为(105.0±7.3) nm,PDI值为(0.239±0.484),电位值为(-21.4±2.6)mV,包封率为(76.22±0.76)％,载药量为(9.53±0.58)％;体外药物释放实验结果表明,载药胶束具有良好的缓释作用.细胞毒性实验显示,空白胶束对正常细胞和肿瘤细胞都几乎没有毒性,而载药胶束具有较好的抗肿瘤活性.结论 HDV聚合胶束可以有效地包载抗肿瘤药物多柔比星,具有良好的缓释特性和抗肿瘤活性,可作为一种潜在应用价值的抗肿瘤药物载体.

关键词：硫酸乙酰肝素、维生素E琥珀酸酯、聚合物胶束、多柔比星

所属期刊栏目：51

分类号：R944(药剂学)

资助基金：国家自然科学基金81503007

在线出版日期：2016-09-08（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：1302-1307