阿司匹林/埃索美拉唑镁复方肠溶微丸胶囊剂的制备及释药性评价
目的 制备阿司匹林/埃索美拉唑镁复方肠溶微丸胶囊剂,并进行体内外释药评价.方法 采用挤出-滚圆法制备阿司匹林含药丸芯;采用流化床包衣上药法制备埃索关拉唑镁含药丸芯;采用流化床包衣法,将2种含药微丸分别外包肠溶层制得肠溶微丸,通过含量测定确定装量,将其灌装于1号胶囊中即得复方肠溶微丸胶囊剂;体外以释放百分率评价其释药性;体内以大鼠为研究对象,通过药物动力学参数评价其体内释药行为.结果 复方肠溶胶囊剂在0.1 mol·L-1盐酸溶液中,2种药物在2h内累积释放百分率均小于5％;在pH 6.8 PBS中,阿司匹林在45 min累积释放百分率大于70％,埃索美拉唑镁30 min累积释放百分率大于80％;体内阿司匹林血浆中代谢物水杨酸的t1/2 =9.47 h、MRT0-∞=14.43 h、tmax=3.00h、ρmax=51.34mg·L-1、AUC0-24=703.39 mg·h·L-1、AUC 0-∞=860.52mg·h·L-1;埃索美拉唑镁的t1/2 =3.72h、MRT0-∞=7.44 h、tmax=1.50 h、ρmax =2.71 mg·L-1、AUC 0-24=11.89 mg·h·L-1、AUC 0-∞=13.79 mg·h·L-1.结论 复方肠溶微丸胶囊剂处方组成合理、制备工艺重现性良好,药物定位于肠道释放,埃索美拉唑镁拮抗阿司匹林胃肠道副作用,更好地发挥阿司匹林抗血栓的作用.
复方肠溶微丸、阿司匹林、埃索美拉唑镁、释放度、水杨酸
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R944(药剂学)
2016-08-02（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
1014-1020
