苄达赖氨酸离子敏感型眼用原位凝胶的研究

摘要：

目的 制备苄达赖氨酸离子敏感型眼用原位凝胶(BDZL-ISG),对其流变学特征、体外释放性和离体角膜渗透性等进行评价,并研究药物在免眼房水初步的药动学特征.方法 利用黏度和胶凝能力对处方进行单因素考察,筛选出最优处方;以市售滴眼液或溶液剂为对照,采用透析膜法考察该处方的体外释放性;采用Franz扩散池对该处方进行离体角膜渗透研究.并采用微透析取样技术初步研究了药物在兔眼房水中的药动学特征.结果 该处方具有剪切稀释特性,相比于对照组缓释效果明显;离体角膜渗透研究结果表明,该处方角膜累积渗透率与市售处方无显著性差异.房水药动学结果表明,苄达赖氨酸离子敏感型眼用原位凝胶组给药后ρmax(13.25 μg·L-1)为市售组的2.38倍,AUCO-t为市售组的2.2倍,眼部生物利用度显著提高.结论 苄达赖氨酸离子敏感型眼用原位凝胶缓释效果明显,能有效提高药物的眼部生物利用度,有望成为治疗白内障的新剂型.

关键词：原位凝胶、眼、苄达赖氨酸、释放、渗透、药动学

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分类号：R944(药剂学)

资助基金：浙江省医学重点学科群资助项目XKQ-010-001;浙江省医科院青年基金资助项目2013Y002;浙江省医药卫生科技资助项目2014KYB068

在线出版日期：2016-08-02（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：999-1005