盐酸戊乙奎醚片在健康人体内的药动学和生物利用度
目的 研究盐酸戊乙奎醚单次口服后在健康人体内的药动学和生物利用度.方法 采用开放、随机、交叉试验设计.药动学及生物利用度实验分别选择符合入选标准的健康成年受试者12和20例,均男、女各半.单次口服药动学试验按ABC、BCA、CAB 3种给药序列随机分配受试者,每个序列组4例;该试验完成后第14天进行多次口服药动学试验,连续给药7d.生物利用度分析按BD、DB 2种给药序列随机分配受试者,每个序列组10例.按规定时间采集血样和尿样,采用液相色谱串联质谱进行样本分析.结果 11例受试者完成药动学试验.在0.4～0.8 mg的实验剂量范围内,单次口服的盐酸戊乙奎醚片血药浓度-时间曲线呈剂量依赖性增长.血浆和尿样盐酸戊乙奎醚的线性范围分别是0.1～8 ng·mL-1,1～100 ng·mL-1.方法 准确度均在85％ ～ 115％内.多次给药后,ρmax和AUC比单次给药明显增加(P＜0.01),Vd和CL显著降低(P＜0.01).盐酸戊乙奎醚片的相对生物利用度为(72.44±21.03)％.盐酸戊乙奎醚在健康受试者体内以原药形式经泌尿系统的平均累积排泄率占给药剂量的(4.98±1.10)％.结论 盐酸戊乙奎醚口服后在中国健康人体内具有线性药动学特征,并以泌尿系统外途径或代谢物形式排出.
盐酸戊乙奎醚、液相色谱串联质谱、药动学、相对生物利用度
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R969.1(药理学)
2016-08-02（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
831-835
