α-芋螺毒素TxID对亚基不同配比α3β4乙酰胆碱受体的敏感性研究

摘要：

目的 研究α-芋螺毒素TxID对具有不同亚基配比组成的大鼠α3β4乙酰胆碱受体(nAChRs)的阻断活性敏感性.方法 利用非洲爪蟾卵母细胞表达大鼠α3β4乙酰胆碱受体亚型,将其亚基α3和β4的cRNA分别以3种不同比例,即1∶1、1∶10或10∶1注射到非洲爪蟾卵母细胞中进行表达,形成不同亚基配比的α3β4受体,分别检测和比较α-芋螺毒素TxID对这些不同亚基配比受体的阻断活性.结果 成功表达了α3和β4亚基的3个不同配比的受体,且α-芋螺毒素TxID对它们的敏感性有较大差异,与常规的1∶1 α3β4乙酰胆碱受体相比,1∶10 α3β4乙酰胆碱受体对TxID的敏感度与之接近,其活性差异在2倍以内,而10∶1 α3β4乙酰胆碱受体对TxID的敏感度显著下降,其活性差异超过了5倍.结论 α-芋螺毒素TxID对不同亚基配比的α3β4乙酰胆碱受体有不同的敏感性,并能反应该受体的α和β亚基不同的组成方式,这对于研究α3 β4乙酰胆碱受体的结构和生理功能具有很重要的指导意义.

关键词：α-芋螺毒素TxID、α3β4乙酰胆碱受体、非洲爪蟾卵母细胞、α和β亚基配比、活性敏感性

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分类号：R931(生药学（天然药物学）)

资助基金：国家自然科学基金;国家自然科学基金;海南省社会发展科技专项;海口市重点科技计划

在线出版日期：2016-08-02（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：802-808