氟喹诺酮C-3稠杂环噻唑并均三唑衍生物的合成及抗肿瘤活性(Ⅵ)

摘要：

目的 为发现抗菌氟喹诺酮向抗肿瘤活性转化的有效修饰策略.方法 以均三唑为氧氟沙星C-3羧基的等排体、通过缩环合反应设计了C-3噻二唑并均三唑稠杂环目标化合物(5a ～5l,6a～6l).用元素分析和光谱数据确证化合物的结构,用MTT方法评价了目标化合物对体外培养的SMMC-7721、Capan-1和HL60 3种癌细胞株的抗增值活性.结果 合成了12个新型结构的C-3稠杂环目标化合物,体外抗肿瘤活性强于母体1和相应中间体硫醚酮5的活性,但弱于硫醚酮缩氨基硫脲化合物6的活性.结论 C-3稠杂环等排体的结构修饰值得进一步研究.

关键词：氟喹诺酮、氧氟沙星、稠杂环、噻唑并均三唑、等排体、抗肿瘤活性

所属期刊栏目：51

分类号：R914(药物基础科学)

资助基金：国家自然科学基金;国家自然科学基金;河南省高等学校重点科研项目

在线出版日期：2016-04-15（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：353-357