前列地尔冻干脂微球的制备及其体内外评价

摘要：

目的 制备前列地尔冻干脂微球,并对其体内外药学特性进行评价.方法 采用两步乳化法制备前列地尔脂微球,冷冻干燥后制得冻干脂微球,并对其理化性质进行表征.以粒径、主药及有关物质的含量为评价指标,考察冻干脂微球的稳定性,并对其在Beagle犬内的药动学特性进行研究.结果 制得的前列地尔冻干脂微球外观良好,复溶速度快,粒径为(164.1 ±3.9) nm,包封率为(92.5±3.3)％,前列腺素A1(PGA1)含量为(1.38±0.21)％;存放6个月后,粒径无显著变化,主药和前列腺素A1含量变化远小于市售前列地尔注射液;Beagle犬静脉推注后,半衰期为(7.5±3.7) min,达峰时间为(7.6±2.9) min,血药峰浓度为(105±40.4) ng·L-1,各药动学参数与参比制剂“凯时”无明显差异.结论 前列地尔冻干脂微球理化性质良好,稳定性较市售制剂显著提高,且与其具有相同的药动学特征,显示了良好的临床应用价值.

关键词：前列地尔、脂微球、冷冻干燥、稳定性、药动学

所属期刊栏目：50

分类号：R944(药剂学)

在线出版日期：2015-11-03（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：1704-1708