依替米星骨水泥植入剂在兔体内的局部组织释放及肾脏安全性考察

摘要：

目的 研究依替米星骨水泥植入剂在家兔体内的局部释放及其全身浓度并评价其肾毒性.方法 将自制定量的依替米星骨水泥药柱,手术植入兔股骨髓腔,测定植入依替米星骨水泥后不同时间的骨及周围组织浓度和全身血药浓度,应用Phoenix WinNonlin 6.3软件进行药物动力学参数计算.应用全自动生化分析仪对给药前后兔的血肌酐和尿素氮进行测定,评价其肾毒性.结果 依替米星骨水泥植入剂,t1/2(13.2±4.71)h,tmax (4.44±0.88)h,ρmax(7 163.15±1 673.62)ng·mL-1,术后1,2,4周骨髓局部浓度分别为(226.14±60.20),(16.00±11.40),(5.98±1.97)μg· g-1,骨皮质浓度(54.68±36.98),(3.95±1.73),(1.39±0.77)μg·g-1.结论 依替米星骨水泥植入剂较全身注射给药可以达到较好的缓释作用.植入1个月后局部组织浓度仍能达到多数细菌MIC以上,而且肾毒性较全身用药低,可以为临床使用提供参考.

关键词：依替米星、骨水泥、抗菌药物、释放、安全性

所属期刊栏目：50

分类号：R969.1(药理学)

资助基金：北京市优秀人才培养资助项目2011D003034000018

在线出版日期：2015-10-23（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：1619-1623