新型L-苯丙氨酸类化合物的设计、合成及其对乙酰胆碱酯酶的抑制活性研究

摘要：

目的 研究新型L-苯丙氨酸类化合物对乙酰胆碱酯酶活性的作用.方法 以α-溴代苯乙酮为原料,经4步反应合成了新型L-苯丙氨酸类化合物,并采用Ellman分光光度法测定了它们对乙酰胆碱酯酶的体外抑制活性.结果 所得大部分化合物均对乙酰胆碱酯酶有一定的乙酰胆碱酯酶体外抑制活性,其中化合物8b的活性最强,其IC50达到了8.73×10-6mol· L-1,优于对照药物利斯的明;但所得化合物对丁酰胆碱酯酶几乎没有抑制作用.结论 所得L-苯丙氨酸类化合物对乙酰胆碱酯酶有一定的抑制活性,该类化合物对乙酰胆碱酯酶的抑制作用具有进一步研究的意义.

关键词：L-苯丙氨酸、乙酰胆碱酯酶抑制剂、阿尔茨海默氏症

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分类号：R284(中药学)

资助基金：重大新药创制"科技重大专项;国家自然科学基金;河北省教育厅科研项目;河北省科技厅重点基础研究专项;河北大学项目;河北大学项目

在线出版日期：2015-08-28（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：1180-1185