吡非尼酮在中国健康受试者单剂量及多剂量的药动学研究

摘要：

目的 研究吡非尼酮在中国健康受试者单剂量及多剂量的药动学特征.方法 12名健康受试者随机分成低、中、高3个剂量组(200、400、600 mg)进行单次口服给药,其中400 mg组为多次给药组,连续给药5d,每天3次,采集第3、4、5天早晨服药前和第5日服药后12 h内血样;采用高效液相色谱-质谱联用测定法测定血浆中吡非尼酮的浓度,并采用DAS程序对试验数据进行处理,计算药动学参数.结果 单次口服200、400、600 mg吡非尼酮的主要药动学参数ρmax分别为(5.00±1.42)、(9.43±2.74)、(14.14±3.36)mg·L-1,tmax分别为(0.57±0.33)、(0.60±0.30)、(0.60±0.38)h,t1/2分别为(2.16±0.77)、(2.15±0.75)、(2.01±0.76)h,AUC(0-∞)分另为(13.87±7.79)、(29.26±12.02)、(45.85±20.25)mg· h·L-1,AUC0-12分别为(13.27±7.08)、(27.92±10.56)、(43.98±18.14)mg·h·L-1.多次给药400 mg后的药动学参数ρmax为(9.46±2.77)mg·L-1,ρmin为(1.14±1.11) mg· L-1,tmax为(0.52±0.34)h,t1/2为(1.93±0.63)h,AUC0-∞为(26.74±13.49) mg·h·L-1,AUC0-12为(25.79±12.34) mg·h·L-1,AUCss为(23.53±10.59) mg·h· L-1.结论 吡非尼酮在200 ～ 600mg内ρmax与AUC与剂量线性关系良好,药动学参数与文献值较为一致.

关键词：吡非尼酮、高效液相色谱-质谱联用、药动学

所属期刊栏目：50

分类号：R969.1(药理学)

资助基金：广东省科技重大专项;广州市脑科医院医学重点学科建设项目子项目

在线出版日期：2015-08-07（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：1134-1137