进食对健康受试者口服百可利咀嚼片药动学的影响

摘要：

目的 研究在进食和空腹状态下中国健康受试者口服百可利咀嚼片400 mg药动学的差异.方法 采用随机、双周期、自身交叉、安慰剂对照设计,12例健康受试者空腹或餐后口服百可利咀嚼片400 mg或安慰剂,HPLC-MS/MS测定血浆中百可利及其主要代谢物黄芩苷的浓度,计算其主要药动学参数并进行安全性评价.结果 受试者空腹和餐后口服单剂量百可利后,血浆中百可利的ρmax分别为(15.752±9.328),(19.572 ±9.439) ng·mL-1;AUC0-t分别为(89.468±48.631),(122.073±28.285) ng·h·mL-1;AUC0-∞分别为(93.356±50.110),(126.212±28.270) ng·h·mL-1.黄芩苷的ρmax分别为(182.472±99.555),(154.782 ± 100.834) ng· mL-1; AUC0-t分别为(1 193.230±693.408),(933.921±282.318) ng·h·mL-1;AUC(0-∞)分别为(1 266.425±866.664),(940.882±286.192) ng·h· mL-1.空腹与餐后各发生4起不良事件,程度均为轻度.结论 与空腹服用400 mg百可利咀嚼片相比,进食后百可利的吸收程度增加,而黄芩苷的吸收降低.400 mg耐受性良好,空腹或进食下发生的不良事件相当.吸收程度的改变未影响药物的耐受性.

关键词：黄芩素、黄芩苷、食物影响、药动学

所属期刊栏目：50

分类号：R969(药理学)

资助基金：重大新药创制"科技重大专项十二五2012ZX09303-008-002

在线出版日期：2015-03-04（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：163-166