马来酸曲美布汀缓释滴丸的制备工艺研究

摘要：

目的 根据马来酸曲美布汀水溶性小、口服吸收生物利用度低、生物半衰期较短(2.7 h)的特点,本实验将其制成缓释滴丸,以期达到缓释、降低血药浓度波动和减少服用次数的效果.方法 以聚乙二醇(PEG)类、硬脂酸(SA)和单硬脂酸甘油酯(GMS)为基质用熔融法制备马来酸曲美布汀(trimebutine maleate)缓释滴丸.以药液流动性、易滴制程度、下沉速度、圆整度为指标进行处方初步筛选,通过溶出实验,以释放区间优化法筛选出最佳处方,最终通过正交设计实验,以圆整度、丸重差异、累积释放度进行综合评分确定最佳工艺.结果 筛选出最佳处方为TM-PEG4000-PEG6000-SA-GMS=2.4∶ 1.2∶ 1.2∶ 1.2∶1.2,最佳工艺条件:料液温度为75℃,冷凝温度30→5 ℃,滴距为5cm.制得的马来酸曲美布汀缓释滴丸体外释放行为符合零级和Hugich方程.结论 本方法制备的马来酸曲美布汀缓释滴丸成型性较好,体外释放较为缓慢,能够使血药浓度波动降低,服用次数减少,符合临床治疗需要.

关键词：马来酸曲美布汀、缓释滴丸、工艺优化、体外释放

所属期刊栏目：49

分类号：R944(药剂学)

资助基金：浙江省现代中药制剂;其关键技术重点科技创新团队自主设计项目

在线出版日期：2015-01-07（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：2096-2102