低分子肝素pH敏感巯基壳聚糖纳米粒的制备及体外黏膜透过性评价

摘要：

目的 构建低分子肝素pH敏感巯基壳聚糖纳米粒并对其进行表征;考察所构建纳米粒药物的肠黏膜透过作用.方法 采用离子交联法制备低分子肝素pH敏感巯基壳聚糖纳米粒,并对其体外特性进行表征;用Franz扩散池考察纳米粒的药物黏膜累积透过量.结果 纳米粒形态为类圆球形;平均粒径(329.6±7.3) nm,多相分散指数(0.185±0.01);电势(34.5±2.25) mV;包封率(97.75±0.02)％,载药量(12.463 ±0.003)u·mg-1;在pH 1.0介质中24 h累积释药:低分子肝素pH敏感巯基壳聚糖纳米粒＜巯基壳聚糖纳米粒＜药物溶液(P＜0.05);在pH6.8介质中24 h累积释药:pH敏感巯基壳聚糖纳米粒、巯基壳聚糖纳米粒均＜药物溶液(P＜0.05);体外8h药物肠黏膜累积透过量:pH敏感巯基壳聚糖纳米粒、巯基壳聚糖纳米粒＞pH敏感壳聚糖纳米粒＞药物溶液(P＜0.05),数值分别为(7.23±0.21)、(6.99 ±0.79)、(5.62±0.22)、(3.88±0.76)u·cm-2.结论 所构建的低分子肝素pH敏感巯基壳聚糖纳米粒包封率高、粒径分布均匀,能增加低分子肝素肠黏膜透过率近1倍.

关键词：低分子肝素、pH敏感、巯基壳聚糖、纳米粒、黏膜透过

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分类号：R944(药剂学)

资助基金：山西省自然科学基金资助项目2014011047-4;山西省大学生创新基金2012130

在线出版日期：2014-09-18（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：1414-1419