Exendin-4长效微球的制备及其对2型糖尿病大鼠的降糖作用研究

摘要：

目的 制备Exendin-4长效微球注射剂,考察其理化性质并在2型糖尿病大鼠体内做药动学和药效学分析.方法 以乳酸-羟基乙酸共聚物[poly (lactide-co-glycolide),PLGA]为包裹材料,分别采用复乳法(W/O/W)、固体/油/油法(S/O/O)和固体/油/水法(S/O/W)制备了Exendin4微球.以微球形态、粒径及其分布、微球载药量以及包封率、体外释药曲线、药物稳定性等作为微球的质量评价指标,选择合适的制备方法.培养2型糖尿病大鼠模型,考察微球的体内释放和降血糖效果.结果 W/O/W法制备出的Exendin-4微球流动性良好,形态圆整,粒径均匀(25～30μm),Exendin-4的结构保持完好,微球的包封率高(82.2％),突释低(15.2％),28 d的累积释放量在90％以上.Exendin-4微球在体内的释放与体外相关性良好(r =0.962 3),对2型糖尿病大鼠有持续的降血糖作用.结论 采用复乳法,可以制备含Exendin-4的PLGA微球用于糖尿病的治疗.

关键词：Exendin-4、乳酸-羟基乙酸共聚物、微球、2型糖尿病

所属期刊栏目：49

分类号：R944(药剂学)

在线出版日期：2014-07-11（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：925-930