氟喹诺酮C3均三唑(口恶)二唑甲硫醚衍生物的合成及抗肿瘤活性

摘要：

目的 寻找抗菌氟喹诺酮转化为抗肿瘤活性的C3羧基有效生物电子等排体.方法 均三唑杂环作为抗菌氟喹诺酮氧氟沙星(1)C3羧基的等排体,用(口恶)二唑作为修饰杂环,设计合成了C3双异杂环均三唑(口恶)二唑甲硫醚目标化合物,6-氟-7-(4-甲基哌嗪-1-基)1,8-(2,1-氧丙基)-3-[5-(5-芳基-[1,3,4]-(口恶)二唑-2-甲硫基)-4H-[1,2,4]-三唑-3-基]-喹啉4(1H)-酮(6a～6j),用噻唑蓝(MTT)方法评价其体外抗肿瘤活性.结果 合成了10个新双异杂环硫醚目标化合物,体外抗肿瘤活性显著高于母体化合物氧氟沙星的活性.结论 均三唑杂环可作为C-3羧基的有效等排体.

关键词：氟喹诺酮、均三唑、(口恶)二唑、硫醚、抗肿瘤活性

所属期刊栏目：49

分类号：R914(药物基础科学)

资助基金：国家自然科学基金资助项目20872028,21072045

在线出版日期：2014-05-13（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：609-612