pH敏感型热熔压敏胶的制备及释药性能研究
目的 通过物理共混改性苯乙烯-异戊二烯-苯乙烯(SIS)型热熔压敏胶,阐明改性热熔压敏胶的黏附性能、释药性能、经皮渗透性能与材料组成的关系,分析pH对于改性热熔压敏胶释药和经皮渗透性能的影响.方法 将苯乙烯-异戊二烯-苯乙烯与丙烯酸树脂尤特奇EPO共混制备两亲性热塑弹性体苯乙烯-异戊二烯-苯乙烯/丙烯酸树脂尤特奇EPO共混物(SEB),使用扫描电子显微镜和原子力显微镜观测EPO共混物的微观形态;在EPO共混物中加入聚乙二醇(PEG)、矿物油、C5树脂和抗氧剂制备改性热熔压敏胶,通过测定180°剥离强度和持黏力分析黏附性能;使用熊果苷等6种有效成分考察亲水/亲脂性药物的释放性能以及pH对释药性能变化的影响;考察压敏胶中芍药苷、盐酸青藤碱在皮肤表面弱酸性条件下的经皮渗透性能;使用1H核磁共振波谱仪(1H-NMR)分析pH对压敏胶与药物分子间的相互影响.结果 当苯乙烯-异戊二烯-苯乙烯-丙烯酸树脂尤特奇EPO =1∶2(w/w)时,制备的苯乙烯-异戊二烯-苯乙烯/丙烯酸树脂尤特奇EPO共混物形成“双连续”结构,在此基础上制备的改性热熔压敏胶具有较好的黏附性能,实现了亲水/亲脂性药物的共同释放,同时明显改善了亲水性药物的经皮渗透性能;改性热熔压敏胶显示出pH敏感性,在弱酸性条件下丙烯酸树脂尤特奇EPO质子化,导致药物快速释放和经皮渗透性提高.结论 通过共混改性制备的pH敏感性热熔压敏胶适合于在经皮给药系统(TDDS)中应用.
苯乙烯-异戊二烯-苯乙烯、丙烯酸树脂尤特奇EPO、弱酸性条件、药物释放、经皮
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R944(药剂学)
国家重大新药创制专项资金资助2011ZX09501-001-02
2014-04-15（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
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