蛋白激酶抑制剂调控木犀草素与葡萄糖醛酸结合的研究

摘要：

目的 探究蛋白激酶抑制剂对木犀草素与葡萄糖醛酸结合的影响.方法 分别将不同浓度的蛋白激酶抑制剂(姜黄素和钙感光蛋白C)与LS174T细胞共孵育1h后裂解细胞,获得的细胞S9成分与木犀草素进行体外孵育,用高效液相色谱法测定孵育液中葡萄糖醛酸结合产物.通过Real-time PCR和Western blot分别测定处理后的LS174T细胞中UGT1A在mRNA水平和蛋白水平的表达变化.结果 木犀草素与经蛋白激酶抑制剂处理后的细胞共孵育,其葡萄糖醛酸结合受到抑制.而Real-time PCR和Westem blot均表明,蛋白激酶抑制剂对UGT1A的表达无影响.结论 蛋白激酶抑制剂可抑制木犀草素与葡萄糖醛酸的结合,而这种抑制作用是间接的.蛋白激酶抑制剂很可能通过调控UGTs磷酸化修饰而改变UGTs活性进而导致木犀草素与葡萄糖醛酸结合减少.

关键词：蛋白激酶抑制剂、木犀草素、葡萄糖醛酸结合、尿苷二磷酸葡醛酸转移酶1A

所属期刊栏目：49

分类号：R284(中药学)

资助基金：国家“十二五”重大科技专项资助2012ZX09506001-004

在线出版日期：2014-03-12（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：11-14