硫色满-4-酮类乙酰胆碱酯酶抑制剂的设计、合成及活性评价

摘要：

目的 为了研究硫色满-4-酮衍生物对乙酰胆碱酯酶的活性作用.方法 采用取代的苯硫酚为原料,经取代反应和浓硫酸环合反应制备了6-羟基硫色满-4-翻,与苄基哌嗪反应制备3-(4-苄基哌嗪-1-甲基)硫色满-4-酮Mannich碱类盐酸盐,并将其用于乙酰胆碱酯酶(AChE)体外活性抑制实验.结果 目标化合物具有AChE抑制活性,在微摩尔范围内,化合物8a的IC50=0.96 μmol·L-1,优于对照组利斯的明.结论 3-(4-苄基哌嗪-1-甲基)硫色满-4-酮Mannich碱对乙酰胆碱酯酶有抑制活性,有进一步研究意义.

关键词：硫色满-4-酮、乙酰胆碱酯酶抑制剂、哌嗪、阿尔茨海默病

所属期刊栏目：48

分类号：R97(药品)

资助基金：国家"重大新药创制"科技重大专项资助项目2012ZX09103-101-057;国家自然科学基金资助项目21175031,20905019

在线出版日期：2013-11-15（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：1774-1778