丝裂霉素两亲性壳聚糖聚合物胶束大鼠体内药动学及组织分布

摘要：

目的 研究丝裂霉素两亲性壳聚糖聚合物胶束在大鼠体内药动学和组织分布特征.方法 Wistar大鼠分别尾静脉注射0.5 mg·kg-1市售注射用丝裂霉素和丝裂霉素两亲性壳聚糖聚合物胶束,采用超快速液相色谱-串联质谱联用法(UPLC-MS/MS)测定大鼠血浆和组织中丝裂霉素的浓度.结果 注射用丝裂霉素和丝裂霉素两亲性壳聚糖聚合物胶束在大鼠体内的t1/2(β)分别为(0.67±0.363)和(3.33±1.47)h,AUC0→∞分别为(120.94±13.77)和(140.95±11.56)h·ng· mL-1,MRT分别为(0.829±0.128)和(1.56±0.215)h,CL分别为(5.002±1.003)和(3.001±1.000) mL·h-1·kg-1.丝裂霉素两亲性壳聚糖聚合物胶束在大鼠心脏、肝脏、脾脏、肺脏和肾脏中的分布均低于注射用丝裂霉素,其中药物在肝脏、脾脏和肾脏中的分布有显著性降低.结论 丝裂霉素两亲性壳聚糖聚合物胶束能延长丝裂霉素在体内的作用时间,提高生物利用度,显著降低药物的肝、肾毒性.

关键词：丝裂霉素、两亲性壳聚糖衍生物、聚合物胶束、药动学、组织分布

所属期刊栏目：48

分类号：R944(药剂学)

在线出版日期：2013-11-04（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：1569-1573