白木香内生真菌发酵产物抑制HIV-1整合酶活性筛选

摘要：

目的 研究白木香内生真菌的抗人类免疫缺陷病毒(HIV)活性,旨在获得具有显著活性的菌株,以寻找新的抗获得性免疫缺陷综合征药物来源,降低生产成本.方法 以人类免疫缺陷病毒-1整合酶为靶点,利用人类免疫缺陷病毒-1整合酶链转移反应筛选内生真菌发酵产物的抗人类免疫缺陷病毒活性,并对其中活性最好的一株内生真菌进行了活性指导下的化合物分离.结果 不同时期不同地点采集的白木香材料分离所得78株内生真菌,其中有9株真菌显示出良好的活性(抑制率＞80％),占总分离菌株的11.54％.其中毛壳菌属菌株球毛壳菌HN-AS-8的发酵液活性最好,IC50为9.44 μg· mL-1,从其活性部位得到3个已知化合物,其中化合物1具有一定的人类免疫缺陷病毒整合酶链转移反应抑制活性,IC50为35.4 μmol·L-1,化合物1和3为首次从该属真菌中分离得到的化合物.结论 白木香的内生真菌具有潜在的抑制人类免疫缺陷病毒-1整合酶活性物质,这为新型抗获得性免疫缺陷综合征药物的开发提供了更丰富的资源.

关键词：内生真菌、抗人类免疫缺陷病毒活性、白木香、球毛壳菌

所属期刊栏目：48

分类号：R284.1(中药学)

资助基金：国家自然科学基金资助项目31170016

在线出版日期：2013-10-08（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共7页

页码：1352-1358