盐酸多柔比星磁性热敏脂质体的制备和理化性质研究
目的 研究通过正交实验优化盐酸多柔比星磁性热敏脂质体(DOX-MTSLs)的制备工艺和处方,并检测其理化性质.方法 采用逆相蒸发法结合硫酸铵梯度法制备盐酸多柔比星磁性热敏脂质体；采用微柱离心-RP-HPLC测定药物包封率；采用差示扫描量热分析仪测定相变温度；通过透射电镜和纳米激光粒度仪观察粒子粒径及粒径分布；采用恒温水浴透析法测定不同温度下的释药率,同时考察在(41±0.5)℃下的释药规律并拟合释药方程；采用高频感应加热设备检测盐酸多柔比星磁性热敏脂质体在体外交变磁场下的升温性能实验.结果 盐酸多柔比星磁性热敏脂质体的最优处方工艺条件为:药物与磷脂质量分数(m/m)为1∶20,磷脂与胆固醇摩尔比为为4∶1,磁流体质量浓度为15 mg·mL-1,外水相pH值为7.4.所得3批盐酸多柔比星磁性热敏脂质体(批号100416、100507、100517自制)的包封率分别为(82.77±0.88)％,(83.03±1.38)％和(80.68±0.42)％(n=3)；显著相变温度为40.03℃,平均粒径为177.1 nm,多分散指数(PDI)为0.700;盐酸多柔比星磁性热敏脂质体在(25±0.5)℃与(37±0.5)℃释放不显著,在10 h内仅分别达到释放率为15.45％与19.54％,在(41±0.5)℃时2h内释放率达到90.99％,释放规律符合Higuchi动力学过程；在振荡频率80 kHz,电流12 A的高频交变磁场下,载磁量为3.19 mg·mL-1的盐酸多柔比星磁性热敏脂质体组在10 min内温度迅速上升至39.9℃,40 min达平稳时的温度为56.7℃.结论 由最佳处方工艺条件制备的盐酸多柔比星磁性热敏脂质体包封率较高,热敏性和磁响应性均良好,达到实验预期目标.
盐酸多柔比星磁性热敏脂质体、制备、正交试验、理化性质
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R943(药剂学)
2013-09-10（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
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