5-(18F-3-氟丙氧基)-L-色氨酸的合成及初步生物学评价
目的 研制合成5-(18F-3-氟丙氧基)-L-色氨酸(5-18FPTP)的有效方法,并进行动物体内生物分布实验,应用动物模型评价其区分炎症与肿瘤的价值.方法 采用亲核取代反应,经两步法合成5-18FPTP.各组动物小鼠分别在给药后按规定的不同时间处死,测定各器官的摄取率,得到小鼠各器官的5-18FPTP生物分布.对2只炎症-肿瘤模型小鼠给药后60 min进行5-18FPTP的正电子发射断层(PET)显像,分析炎症、肿瘤对5-18FPTP的摄取情况.结果 5-18FPTP的标记时间约为60 min,未校正的总放射化学产率为(21±4.6)％,放射化学纯度大于95％.正常小鼠生物分布和PET肿瘤-炎症模型显像显示,肝、肾、血等脏器摄取较高且滞留时间较长,脑及肌肉摄取较低,肿瘤组织可以有效摄取5-18FPTP,而炎症组织几乎不摄取5-18FPTP.结论 5-18FPTP标记简单,能够有效区分肿瘤和炎症组织,有望成为特异性的肿瘤氨基酸代谢的正电子药物.
5-(18F-3-氟丙氧基)-L-色氨酸(5-18FPTP)、合成、PET显像
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R817(放射医学)
国家高科技计划863计划专题课题2008AA02Z430;国家自然科学基金面上项目30970856;中山大学百人计划引进人才科研启动基金项目80000-3171313;广东省科技计划项目2010B031600054;广州市科技计划重点项目2011J5200025;教育部留学回国启动基金教外司留[2010]609号;广东省医学科研基金A2011035
2013-09-16（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
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