基于甲氧基聚乙二醇-胆固醇的新型胶束载体研究

摘要：

目的 合成新型载体材料甲氧基聚乙二醇-胆固醇,并对其胶束成型工艺和毒性进行系统研究,为其作为药物载体提供参考.方法 丁二酰化胆固醇与聚乙二醇单甲醚通过酯键偶联,合成甲氧基聚乙二醇-胆固醇;通过共溶剂蒸发法、乳化溶剂蒸发法和薄膜分散法将甲氧基聚乙二醇-胆固醇制备成胶束;并采用MCF-7、MDA-MB-231、4T1、SKOV-3和AD293细胞对胶束的毒性进行系统评价.结果 两步反应即可制得甲氧基聚乙二醇-胆固醇,产率高达70.3％.3种方法均可成功制得甲氧基聚乙二醇-胆固醇胶束,粒径为20～150 nm.甲氧基聚乙二醇-胆固醇材料本身与其胶束浓度低于20 μmol·L-1没有显著毒性;制备成胶束后对SKOV-3及MCF-7的IC5o值明显降低.结论 甲氧基聚乙二醇-胆固醇合成工艺简单、成本低廉、易于放大生产,胶束成型工艺简单,毒性较低,可用于包载溶解特性不同的药物,是一种有广泛应用前景的胶束载体.

关键词：甲氧基聚乙二醇-胆固醇、胶束、毒性、制备方法

所属期刊栏目：48

分类号：R944(药剂学)

资助基金：国家自然科学基金资助项目30901868

在线出版日期：2013-09-16（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：1178-1182