紫杉醇脂质体的制备及初步毒性、药效学研究

摘要：

目的 制备紫杉醇脂质体并对其理化性质、毒性及药效学进行初步研究.方法 将大豆卵磷脂(soybean Phosphatidyl-choline,SPC)、培化磷脂酰乙醇胺(mPEG2000-DSPE)及紫杉醇以100∶0.5∶5(摩尔比)混合并溶解于氯仿中,采用油水相研磨成乳,然后高压均质的方法制备脂质体.采用低速离心法测定包封率,动态光散射法测定粒度分布,KM鼠进行毒性实验,H22/KM小鼠为模型进行药效实验.结果 脂质体平均粒径为(140±10) nm；药脂摩尔比在3％ ～6％内包封率均大于95％；毒性实验表明,紫杉醇脂质体(Pac-lipo)和紫杉醇游离药(Pac-free)对KM雄性小鼠的最大耐受剂量(MTD)分别为64.8和29.4 mg·kg-1;药效实验表明,紫杉醇脂质体剂量依赖性的抑制鼠肝癌H22肿瘤生长.结论 紫杉醇脂质体具有较高包封率,与紫杉醇游离药相比可以显著提高治疗指数.

关键词：紫杉醇、脂质体、最大耐受剂量、药效学

所属期刊栏目：48

分类号：R944(药剂学)

资助基金：国家重点基础研究发展计划973计划资助项目2010CB735603

在线出版日期：2013-05-13（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：446-449