重组降血压肽乳酸-羟基乙酸共聚物缓释微球的制备与体外释放研究

摘要：

目的 制备重组降血压肽(rAHP,氨基酸序列为VLPVPR)缓释微球.方法 以不同单体比和相对分子质量的乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)为缓释材料,利用正交设计优化微球制备的最佳工艺条件,并考察微球的体外释药特性.结果 乳酸-羟基乙酸共聚物相对分子质量越小,微球粒径越小(P＜0.05),孔隙率越高;乳酸-羟基乙酸共聚物中乳酸比例越大,微球粒径越大(P＜0.05);微球制备的最优工艺为:油相中乳酸-羟基乙酸共聚物质量浓度ρPLGA为12 g · 100 mL-1、初乳搅拌速度Vstir为1 000 r·min-1、内水相与油相体积比Rw/o为1∶7.5,外水相聚乙烯醇124(PVA)质量浓度ρPVA为4 g·100 mL-1,按此工艺制得的重组降血压肽乳酸-羟基乙酸共聚物微球包封率在90％以上,载药量11％以上,微球粒径70 ～90 μm;载药微球在PBS缓冲液中2h内的累积释药量在40％以内,乳酸-羟基乙酸共聚物相对分子质量越小,释药速度越快(P＜0.05),羟基乙酸含量越高释药速度也越快(P＜0.05),释药曲线符合Higuchi方程,表明微球通过扩散机制进行缓释.结论 该微球制备工艺成熟,包封率高,具有缓释能力.

关键词：重组降血压肽、聚乳酸-聚羟基乙酸、缓释微球、体外释放

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分类号：R944(药剂学)

资助基金：广东省科技计划项目2009B030803016;深圳职业技术学院重点项目2208K017BA

在线出版日期：2013-01-30（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：2012-2016