穿心莲内酯衍生物ISA胆盐/磷脂混合胶束的制备及大鼠体内药动学研究

摘要：

目的 制备ISA胆盐/磷脂混合胶束,并对其体外释放特性和大鼠体内药动学特征进行研究.方法 采用薄膜水化法制备ISA胆盐/磷脂混合胶束,以星点设计-效应面法优化处方,透析法考察其体外释放行为,大鼠灌胃给药考察其体内药动学特征.结果 优化所得ISA胆盐/磷脂混合胶束药物浓度为0.87 mg·mL-1,包封率为86.34％,载药量为4.87％,平均粒径为148.3 nm;经拟合ISA胆盐/磷脂混合胶束释放行为符合Rither-Peppas方程；药动学数据经房室模型拟合,ISA与ISA胆盐/磷脂混合胶束均符合二室模型,与原药组相比,胶束组吸收速度常数增加,达峰时间缩短,消除半衰期延长,分布体积减小,清除率降低,AUC增大,MRT延长.结论 ISA胆盐/磷脂混合胶束可增加药物溶解度,提高生物利用度.

关键词：ISA、混合胶束、星点设计、体外释放、药动学

所属期刊栏目：47

分类号：R969.1(药理学)

资助基金：河南省科技创新人才项目094100510020

在线出版日期：2013-01-23（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：1643-1648