吲哚美辛眼用缓释微球的制备及性能评价

摘要：

目的 制备吲哚美辛聚乳酸-羟基乙酸共聚物( PLGA)/Eudragit RS 100眼用缓释微球,并进行表征.方法 采用O/W溶剂挥发法制备吲哚美辛PLGA/Eudragit RS 100微球,对微球的表面形态、载药量、包封率、体外释放特点、粒径、有机溶剂残留量、表面电位进行了表征分析,使用人视网膜色素上皮细胞( RPE cells)评估空白微球的细胞毒性.结果 载体材料PLGA与Eudragit RS 100质量比为1∶3的吲哚美辛微球,电镜观察颗粒分布均匀,表面光滑；平均粒径为(1 676.4±739.5 )nm；载药量为(18.79±0.19)％,包封率为(98.25±2.1 1)％,第1天存在突释,随后可以缓慢释放一个月左右；有机残留量平均为(267.33±13.57) ppm;空白微球表面电位为正电荷；空白微球无细胞毒性.结论 吲哚美辛PLGA/Eudragit RS 100眼用缓释微球具有包封率高,粒径窄,体外释放缓慢,安全性好等特点,具有很好的临床应用前景.

关键词：吲哚美辛、聚乳酸-羟基乙酸共聚物、聚丙烯酸树脂类、缓释微球、溶剂挥发法

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分类号：R944(药剂学)

资助基金：浙江省大学生科技创新活动计划新苗人才计划;浙江省医药卫生科学研究基金;国家自然科学基金;温州医学院本专科学生科研立项项目

在线出版日期：2012-12-12（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：1391-1395