吉非替尼合成工艺的研究

摘要：

目的 合成吉非替尼.方法 以藜芦醛为原料,经硝化、水解反应得到5-羟基-4-甲氧基-2-硝基苯甲醛,然后将醛基转化为氰基,再与N-(3-氯丙基)吗啉缩合,将氰基转变成酰胺、依次经还原、环合得到7-甲氧基-6-[3-(吗啉4-基)丙氧基]-3,4-二氢喹唑啉-4-酮,最后经氯化、与3-氯-4-氟苯胺缩合得到吉非替尼.结果 目标化合物经质谱、核磁共振氢谱、核磁共振碳谱确证化学结构.结论 本实验为吉非替尼的工业化生产提供了一条新型的、较为合理的工艺路线.

关键词：吉非替尼、藜芦醛、EGFR酪氨酸激酶抑制剂、合成工艺、肿瘤

所属期刊栏目：47

分类号：R978.11(药品)

资助基金：广东省自然科学基金;青年创新基金;广东省科技计划;广州市科技计划

在线出版日期：2012-10-29（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：1084-1087