黄体酮及其前体脂质体制剂的Caco-2细胞转运研究

摘要：

目的 研究黄体酮及其前体脂质体制剂的胃肠吸收转运机制.方法 采用Caco-2细胞模型考察黄体酮及其脂质体的转运,考察转运时间、药物浓度及抑制剂(环孢素和维拉帕米)对黄体酮转运的影响.结果 黄体酮表现渗透系数随浓度变化而变化,抑制剂的加入会提高黄体酮的表现渗透系数,黄体酮脂质体能使黄体酮累积转运量提高,表观渗透系数明显增加,黄体酮脂质体的转运符合被动扩散特征.结论 黄体酮的吸收受P-糖蛋白的介导,这可能是导致其生物利用度低的原因之一.黄体酮属生物药剂学分类系统中Ⅱ类药物,提高溶解度可提高其生物利用度,黄体酮脂质体能通过改变黄体酮的吸收机制,使黄体酮转运以被动扩散方式进行,从而明显促进黄体酮的吸收.

关键词：黄体酮、脂质体、转运、Caco-2细胞

所属期刊栏目：47

分类号：R944(药剂学)

在线出版日期：2012-06-27（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：529-533