大黄酸聚乳酸纳米粒的制备及大鼠体内药动学研究

摘要：

目的 制备大黄酸聚乳酸纳米粒,并考察其在大鼠体内的药动学特征,以期提高大黄酸口服生物利用度.方法 以聚乳酸为载体材料,采用改良的自乳化溶剂扩散法制备大黄酸聚乳酸纳米粒；透射电镜观察纳米粒的形态；激光粒度仪考察粒径和Zeta电位；超速离心法测定其包封率及载药量；透析袋法研究其体外释药特性；以大黄酸混悬液为对照组,进行大鼠口服大黄酸聚乳酸纳米粒的药动学研究.结果 纳米粒外观呈圆形或类圆形,平均粒径为( 134.37±3.61) nm,Zeta电位为(-18.41±0.07) mV,包封率和载药量分别为(60.37±1.52)％和(1.32±0.09)％；体外释药符合Higuchi方程；大鼠口服大黄酸混悬液和纳米粒后,ρmac分别为(5.788±0.15)和(11.607±0.56) mg·L-1,tmax分别为(0.193±0.O1)和(1.102±0.13)h,AUC0→t分别为(8.077±2.98)和(34.583±3.93)mg·h·L-1,t1/2β分别为(3.319±0.23)和(21.721±6.13)h.结论 聚乳酸纳米粒可显著改善大黄酸的药动学行为,有效提高其口服生物利用度.

关键词：大黄酸、聚乳酸、纳米粒、药动学、相对生物利用度

所属期刊栏目：47

分类号：R944(药剂学)

在线出版日期：2012-06-27（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：524-528