吴茱萸碱磷脂复合物的制备、表征及体外抗肿瘤活性的研究

摘要：

目的 制备吴茱萸碱磷脂复合物,表征其理化性质,并初步考察其体外抗肿瘤活性.方法 采用溶剂挥发法制备吴茱萸碱磷脂复合物,用星点设计-效应面法优化其制备工艺,并考察其表观溶解度、粒径和Zeta电位,用红外光谱仪和综合热分析仪了复合物的形成机制,MTT实验考察其体外抗肿瘤活性.结果 优化的磷脂复合物制备工艺为:以体积分数为50％的乙醇和四氢呋喃的混合溶液作为反应溶剂,磷脂与吴茱萸碱的投药分子比为2∶1,吴茱萸碱的反应浓度为2.5 mg·mL-1,反应温度和反应时间分别为60℃和3h,复合率可达94.15％,吴茱萸碱磷脂复合物在水中的溶解度提高到原料药的3.4倍,其粒径和Zeta电位分别为243.4 nm和-44.21 mV,IR和DSC分析结果提示,吴茱萸碱和磷脂之间存在非极性相互作用,MIT实验表明,制备成复合物后EVO的体外抗肿瘤活性有所降低,表现出折中效应.结论 本实验成功制备了吴茱萸碱磷脂复合物,工艺简单、可行,复合率高,制剂水溶性有所改善,为吴茱萸碱的制剂学研究提供了参考.

关键词：吴茱萸碱、磷脂复合物、抗肿瘤活性、星点设计

所属期刊栏目：47

分类号：R944(药剂学)

在线出版日期：2012-06-27（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：517-523