pH敏感前体阳离子脂质体的制备及瘤内分布研究

摘要：

目的 以羟喜树碱作为模型药物研究pH敏感前体阳离子脂质体用于包载抗癌药物的制备工艺并考察其pH敏感性及荷瘤鼠体内药动学特性.方法 采用薄膜分散法制备羟喜树碱阳离子脂质体；用羧甲基壳聚糖物理修饰阳离子脂质体；分离游离药物后测定包封率；用激光粒度分析仪测定Zeta电位、粒径大小；采用鸡红细胞溶血实验分析其pH敏感性并考察不同时刻药物在荷瘤小鼠血浆及瘤内浓度.结果 平均包封率为(78.5±0.9)％(n=3)；Zeta电位为-31.3 mV,平均粒径为96 nm.溶血实验显示pH敏感前体阳离子脂质体与红细胞膜融合作用有明显的pH值敏感性,荷瘤小鼠体内实验显示pH敏感前体阳离子脂质体瘤内分布较高.结论 本方法制备的pH敏感前体阳离子脂质体作用机制独特,瘤内浓度高,有望成为靶向肿瘤药物的传递系统.

关键词：羟喜树碱pH敏感、前体阳离子、瘤内分布

所属期刊栏目：47

分类号：R943(药剂学)

在线出版日期：2012-06-27（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：444-447