环孢素A眼用纳米脂质载体的制备及表征

摘要：

目的 制备适于眼部给药的环孢素A纳米脂质载体(cyclosporine A-loaded nanostructured lipid carriers,CsA-NLC),并考察其理化性质和眼局部刺激性.方法 采用熔融-乳化法制备CsA-NLC,通过正交实验筛选出最优处方.考察CsA-NLC的粒径、形态,包封率、载药量及在人工泪液中的释药行为,采用差示扫描量热法(differential scanning calorimetry,DSC)确证CsA在载体中的分散状态,利用家兔研究其眼局部刺激性.结果 优化条件下制备的CsA- NLC多为类球形粒子,平均粒径(35.9±0.21) nm,Zeta电位(-13.9±0.21)mV,包封率、载药量分别为(97.5±0.58)％和(16.2±0.09) mg·mL-1.DSC表明药物以非结晶状分散于纳米粒中.CsA-NLC具有明显的缓释特征,其体外释药行为符合单指数模型.CsA-NLC对家兔眼部无刺激性.结论 制备的CsA- NLC粒径小,载药量高,刺激性小,体外释放具有明显的缓释特征,有望实现药物眼部控释递送,提高药物的眼用生物利用度.

关键词：环孢素A、纳米脂质载体、眼部递药系统、制备、理化性质、眼局部刺激性

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分类号：R944(药剂学)

资助基金：重大新药创制"科技重大专项;中央高校基本科研业务费专项

在线出版日期：2012-05-17（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：362-366