磷酸川芎嗪鼻用pH敏感型原位凝胶大鼠血液和脑部药动学研究

摘要：

目的 研究磷酸川芎嗪(TMPP)鼻用pH敏感型原位凝胶(TMPP凝胶)大鼠血液和脑部药动学.方法 大鼠鼻腔给予TMPP凝胶和TMPP溶液后,利用血液微透析与脑部微透析技术同步进行血液药动学与脑部药动学研究,高效液相色谱法测定并计算透析液中TMPP的浓度,用Kinetica 4.4软件计算药动学参数.结果 两种鼻腔给药制剂在大鼠血液和脑部的药-时曲线均符合二室开放模型,TMPP溶液组和凝胶组血液中的主要药动学参数:tmax分别为(15.0±1.0),(35.0±1.0)min;ρmax分别为(5.857±1.3),(5.848±1.0)μg·mL-1；AUC0～∞分别为(529.9±68.6),(642.7 ±54.3)μg·min·mL-1.脑部的主要药动学参数:tmax分别为(15.0±1.0),(35.0±1.0)min; ρmax分别为(7.134±0.8),(6.738±1.1)μg·mL-1；AUC0～∞分别为(615.4±71.2),(801.4 ±67.5)μg·min·mL-1.结论 TMPP凝胶易于通过鼻腔吸收进入脑部,并能起到缓释效应.

关键词：磷酸川芎嗪、pH敏感型原位凝胶、鼻腔给药、微透析、药动学

所属期刊栏目：47

分类号：R944(药剂学)

资助基金：国家自然科学基金;广东省自然科学基金

在线出版日期：2012-03-20（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：119-122