微透析法研究活体大鼠脑内左旋奥硝唑药动学

摘要：

目的 建立高效液相色谱法( HPLC)检测微透析样本中左旋奥硝唑方法,并应用该方法进行左旋奥硝唑大鼠灌胃给药后脑内药动学研究,为该药的临床研究提供数据支持.方法 在活体大鼠脑内置入探针,利用脑微透析在线取样技术,连续收集第三脑室透析液,并用HPLC进行左旋奥硝唑浓度测定.应用DAS2.0软件拟合药动学参数.结果 左旋奥硝唑可迅速透过血脑屏障,脑内未发生消旋体转化,50、100、200 mg· kg-1 3个剂量组的主要药动学参数:pmax分别为(0.999±0.28)、(2.624±1.493)、(6.207±3.84) mg· L-1; tmax分别为(1.333±0.289)、(1.375±0.25)、(1.5±0)h；t1/2分别为(5.972±2.594),(1.594±0.264)、(1.115±0.564)h；AUCo-t分别为(2.304±0.132)、(5.068±1.388)、(8.898±3.333) mg·h·L-1.结论 本实验评价了左旋奥硝唑血脑屏障的通透性及脑内药动学行为,为单一对映体用于脑内厌氧菌感染的治疗和分析中枢神经系统的不良反应提供依据.

关键词：左旋奥硝唑、微透析、高效液相色谱法、脑内药动学

所属期刊栏目：46

分类号：R969.1(药理学)

在线出版日期：2012-01-12（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：1661-1664