清开灵注射液及其主要成分黄芩苷和桅子苷对人肝微粒体CYP450酶6种亚型的体外抑制作用研究
目的 研究清开灵注射液及其主要成分黄芩苷和桅子苷对人肝微拉体CYP1A2,CYP2C8,CYP2C9,CYP2C19,CYP2D6和CYP3A4的体外抑制作用.方法 采用液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS)同时测定对乙酰氛基酚,6a-羟基紫衫醇,4-羟基双氛芬酸、4-羟基美芬妥英、右啡烷,1-羟基咪达唑仑和6β-羟基睾酮,分别代表CYP1A2,CYP2C8,CYP2C9,CYP2C19,CYP2D6和CYP3A4的活性;清开灵注射液、黄芩苷、桅子苷和7种混合探针底物在人肝微拉体中共同孵育,并计算其IC50,值表示对CYP450酶的抑制程度.结果 在人肝徽粗体体外孵育体系中,清开灵注射液对CYP1A2的IC50,值为0.6%,对其他亚型的IC50,值从1.1%到6.0%;黄芩苷和桅子苷对CYP450酶6种亚型的IC50,值均大于100 μmol·L-1.结论 在正常剂量下,清开灵注射液对人肝微拉体CYP1A2可能有抑制作用,对人肝微粒体CYP2C8,CYP2C9,CYP2C19,CYP2D6和CYP3A4无明显抑制作用;黄芩苷和桅子苷对CYP450酶6种亚型均无抑制作用.
清开灵注射液、黄芩苷、桅子苷、细胞色素P450酶、抑制作用、药物相互作用
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R965(药理学)
国家科技重大专项;上海交通大学医学院科研基金;上海市第六人民医院院级项目
2012-01-07（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
1486-1490
