海洋甾体(25R)-胆甾-3β,5α,6β,26-四醇的合成及生物活性研究

摘要：

目的 设计合成天然产物(25R)-胆甾-3β,5α,6β,26-四醇,并评价其抗胶质瘤活性.方法 以薯蓣皂素为原料,经过Zn-Hg齐还原开环,叔丁基二甲基氯硅烷(TBDMSCI)保护C-3 、C-26羟基,甲基磺酰氯(MSCl)磺酰酯化C-16羟基,LiAIH4还原C-16甲基磺酸酯,间氯过氧苯甲酸(mCPBA)氧化5,6位双键,酸性条件下开环、脱保护反应得到(25R)-胆甾-3β,5α,6β,26-四醇;并通过MTT法对该化合物的抗胶质瘤活性进行了初步研究.结果 各中间体和目标化合物通过1 H-NMR、13C-NMR、IR、EI-MS、EA等现代波谱技术进行了结构表征;化合物在浓度为10-150μg·mL-1 时,胶质瘤细胞的生存率存在显著性差异,其IC50为51.57 μg·mL-1.结论 利用廉价易得的薯蓣皂素合成了一种天然海洋甾体,该目标化合物具有显著的抗胶质瘤活性,且具有浓度依赖性,值得进一步研究.

关键词：薯蓣皂素、(25R)-胆甾-3β、5α、6β、26-四醇、抗胶质瘤活性

所属期刊栏目：46

分类号：R284(中药学)

资助基金：国家自然科学基金30472089

在线出版日期：2012-01-07（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：1447-1451