甘草次酸修饰的长循环阳离子脂质体DNA复合物的制备

摘要：

目的 合成甘草次酸-聚乙二醇-胆固醇偶合物,并运用该材料制备具有肝细胞靶向作用的阳离子脂质体DNA复合物.方法 丁二酰化甘草次酸和丁二酰化胆固醇与聚乙二醇通过酯键偶联,合成甘草次酸-聚乙二醇-胆固醇偶合物,并通过芘荧光探针法测定其临界胶束浓度;采用前、后聚乙二醇化法制备阳离子脂质体DNA复合物,以粒径为指标优选制备工艺.结果 甘草次酸-聚乙二醇-胆固醇偶合物是一种具有低临界胶束浓度的载体材料,临界胶束质量浓度为5.9 ×10-4～3×10-3g·L-1;前、后聚乙二醇化法制备的阳离子脂质体DNA复合物粒径分别为(297.9 ±8.16),(178.7±5.4)nm,Zeta电位分别为(28.34±1.23),(26.72±0.52)mV.结论 具有低临界胶束浓度的甘草次酸-聚乙二醇-胆固醇偶合物合成工艺简单、成本低廉,宜用于聚乙二醇化法制备具有潜在肝细胞靶向的阳离子脂质体DNA复合物.

关键词：甘草次酸、肝细胞靶向、阳离子脂质体、后聚乙二醇化法

所属期刊栏目：46

分类号：R944(药剂学)

资助基金：重大新药创制"科技重大专项;国家自然科学基金;高新技术研究发展计划重点项目

在线出版日期：2011-09-08（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：846-850