紫杉醇纳米混悬剂的制备及其在动物体内药动学与组织分布研究

摘要：

目的 制备紫杉醇纳来混悬荆,并考察其在大鼠体内的药动学及小鼠体内的组织分布特征.方法 采用重结晶结合高压均质法制备紫杉醇纳米混悬剂,以纳米粒径和Zeta电位为指标,考察紫杉醇纳米混悬剂的影响因素,对制得的纳米混悬剂进行表征.采用高效液相色谱法测定大鼠血桨及小鼠组织中的紫杉醇浓度.结果 紫杉醇纳米混悬剂粒径为214.4nm,PI值为0.09,平均Zeta电位为-22.7 mV,体系稳定.紫杉醇纳米混悬剂和紫杉醇注射液在大鼠体内的消除半衰期分别为5.65和3.77 h;AUC分别为5.20和20.34 μg·h·mL-1;MRT分别为3.20和2.75 h;CL分别为2.05和0.56 L·kg-1· h-1.与紫杉醇注射液相比,紫杉醇纳米混悬剂在小鼠肝、脾、脑组织中的药物含量显著增加.结论 紫杉醇纳米混悬剂的处方简单,制备工艺德定,且具有良好的肝、脾靶向性,对减轻药物不良反应,降低心、肾毒副作用具有一定的意义.

关键词：紫杉醇、纳米混悬剂、重结晶、高压均质、药动学、组织分布

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分类号：R965(药理学)

资助基金：江苏省高校自然科学基金资助项目09JKB350001;南京工业大学学科基金资助项目39728007

在线出版日期：2011-07-13（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：680-685