头孢哌酮在人体胰腺分布的药动学和药效学研究
目的 利用临床手术治疗下给药后血和组织标本动态采集模型,对头孢哌酮(CPZ)在血液和胰腺组织中穿透的药动学及药效学进行评价.方法 手术采集26名接受2g舒普深?输注病人在0～12h随机分布的血浆和胰腺组织标本;采用HPLC,测定获得CPZ药-时数据和曲线;用WinNonlin软件的非房室模型计算出血和胰腺组织PK参数,以及药-时曲线大于MIC作用时间占给药间隔的百分比(%T＞MIC)、给药后动态穿透率PR0-12h及穿进指数PI,对CPZ在胰腺组织中的杀菌作用进行药效学评价.结果 CPZ给予1g/Q12恒速45min输注后其胰腺组织药物浓度较高且达峰晚于血药峰值,其血和胰腺组织tmax 分别为0.75和4.0h,Pmax分别为83.50mg·L-1和23.25mg·kg-1,AUC0-12分别为298.82mg·h·L-1和98.08mg·h·kg-1,平均PR0-12b可达(41.55±21.38)%,PI为32.82%;血和胰腺组织药-时曲线符合一室模型特征.二者消除基本平行,t1/2.分别为2.21和2.82h.CPZ血和组织药物浓度的%T＞MIC分别为:MIC=8时,为81.3%和50.0%;MIC=16时,为62.5%和33.3%.结论 该组织标本动态采集模型可不干扰临床治疗下进行药物量方案的PK和PD研究;CPZ在胰腺中穿透率较高且组织消除与血药基本平行;1g/Q12恒速45 min 输注CPZ可满足一般胰腺感染治疗,产重感染时Q8给药可达理想杀菌效果.
头孢哌酮、胰腺组织、穿透率、穿透指数、药动学、药效学
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R969.1(药理学)
2011-06-24（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
447-450
