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胆固醇-PEG修饰的酒石酸长春瑞滨脂质体研究

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目的 采用胆固醇-PEG制备酒石酸长春瑞滨长循环脂质体,并对其理化性质、体内药动学和药效学进行研究.方法 用主动载药技术制备胆固醇-PEG修饰的酒石酸长春瑞滨脂质体,用动态光散射法测定粒径,采用柱色谱法测定包封率,KM鼠进行药动学实验,S180/KM小鼠为模型进行药效学实验.结果 脂质体平均粒径在(100±10)nm;胆固醇-PEG修饰的脂质体能高效包载酒石酸长春瑞滨,药脂摩尔比在1∶5~3∶5内包封率均大于95%;药动学实验表明,胆固醇-PEG2000的加入能够显著延长脂质体的体内循环时间;药效学实验表明,与空白组和游离药组相比,脂质体有明显抑瘤作用.结论 胆固醇-PEG修饰的酒石酸长春瑞滨脂质体具有较高包封率,能显著延长体内循环时间,并可提高酒石酸长春瑞滨的抗肿瘤活性.

酒石酸长春瑞滨、胆固醇-PEG、脂质体

45

R944(药剂学)

2011-03-24(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)

1930-1932

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中国药学杂志

1001-2494

11-2162/R

45

2010,45(24)

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