LC-MS/MS测定药根碱、巴马汀和小檗碱在Caco-2细胞的摄取特性
目的 建立药根碱、巴马汀、小檗碱的LC-MS/MS测定法,研究其在Caco-2细胞上的摄取特性.方法 色谱条件:Phe-nomenex luna C18柱(4.6 mm×250 mm,5μm);乙腈-水(4 mmol·L-1醋酸铵和0.08%甲酸)为流动相,梯度洗脱;质谱条件:采用电喷雾离子源(ESI),正离子检测,MRM模式.实验考察药物浓度和P-糖蛋白(P-glycoprotein,P-gp)抑制剂环孢素A和维拉帕米对药根碱、巴马汀、小檗碱在Caco-2细胞上摄取的影响.结果 药根碱、小檗碱在0.0015～0.30 μmol·L-1(r=0.9998、r=1.0000),巴马汀在0.0014～0.28 μmol·L=1(r=0.9998)内均呈良好的线性关系;药根碱、巴马汀、小檗碱在Caco-2细胞的摄取在一定范围内呈浓度依赖性,表现为被动扩散;P-gp抑制刺环孢素A和维拉帕米可显著增加药根碱、巴马汀、小檗碱在Caco-2细胞上的摄取.结论 该法快速、灵敏、简单.药根碱、巴马汀、小檗碱在Caco-2细胞的摄取存在P-gp的参与,药根碱、巴马汀和小檗碱是P-gp的底物.
Caco-2细胞、药根碱、巴马汀、小檗碱、摄取、液质联用
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R917(药物基础科学)
高等学校博士学科点专项科研基金;上海市自然科学基金;重大新药创制"科技重大专项
2010-12-06（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
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