维甲酸/聚乙二醇磷脂酰乙醇胺胶束的制备及优化

摘要：

目的 制备甲氧基聚乙二醇磷脂酰乙醇胺(mPEG-DSPE)两亲线型聚合物及其载全反式维甲酸(ATRA)的胶束,通过考察胶束的电位、粒径、包封率进行制备工艺的优化.方法 选择多种制备方法及不同药物/聚合物比例制备ATRA胶束.用荧光探针技术测定临界胶束浓度(CMC),动态光散射(DIS)法测定其粒径及电位,紫外分光光度法对胶束的载药等性质进行表征,Sulforhodamine B(SRB)法考察载药聚合物胶束及游离ATRA对Balb/c脑内皮细胞的抑制作用.结果 药物/聚合物比例对胶束粒径及包封率的影响显著,在药物/聚合物的比例为1:20时,胶束的粒径约为100 nm,包封率为17.47%.mPEG-DSPE聚合物栽ATRA胶束可以明显增加ATRA在水中的溶解度,抑制细胞生长的能力约为游离ATRA的29倍.结论 两亲性聚合物mPEG-DSPE的胶束对疏水药物ATRA有良好的装我能力,可以显著增加ATRA的溶解度,聚合物胶束能增强ATRA体外细胞毒作用.

关键词：甲氧基聚乙二醇磷脂酰乙醇胺、全反式维甲酸、胶束、体外细胞抑制

所属期刊栏目：45

分类号：R944(药剂学)

资助基金：国家自然科学基金;国家自然科学基金

在线出版日期：2010-12-06（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：1479-1483