离子诱导结合化学交联法制备壳聚糖纳米粒及其作为药物靶向缓释载体的初步研究

摘要：

目的 制备粒径相对可控的壳聚糖纳米粒,探索其在药物缓释体系中的应用.方法 以多聚磷酸钠为离子诱导剂、戊二醛为化学交联剂,通过离子诱导结合化学交联法,制备壳聚糖纳米粒;在1-乙基-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(EDC)作用下,分别进行丝裂霉素载药以及聚乙二醇(PEG),叶酸修饰;另外,对载药纳米粒子进行不同pH条件下的体外释药实验;对PEG,叶酸修饰的壳聚糖纳米粒罗丹明B荧光标记后,进行激光共聚焦以及活体成像实验.结果 离子诱导交联法可以获得粒径范围在200～500 nm的壳聚糖纳米粒;丝裂霉素载药量可以达到25%,包封率为50%,体外释药呈现突释和缓释双相特征,并且随着pH的升高释药明显加快;未经修饰的、叶酸修饰的以及PEG和叶酸修饰的纳米粒都能有效的进入Hela细胞,而单独PEG修饰的却很少进入细胞内;叶酸修饰的纳米粒有明显的靶向作用,PEG修饰的纳米粒可以明显延长实验裸鼠血液中循环时间.结论 采用离子诱导结合化学交联法可以获得粒径可控、稳定、适合于主动靶向给药的壳聚糖纳米粒.

关键词：壳聚糖、离子诱导交联法、制备、丝裂霉素、靶向缓释

所属期刊栏目：45

分类号：R944(药剂学)

资助基金：国家重大基础研究项目;厦门市科技计划

在线出版日期：2010-11-30（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：1400-1403