低共熔吸收促进剂对神经毒素鼻腔给药脑内递药的影响

摘要：

目的 考察3种吸收促进剂对于多肽类大分子物质神经毒素(NT-Ⅰ)鼻腔给药后脑内递药的作用.方法 运用125I-NT-Ⅰ同位素标记法,以清醒大鼠为实验模型,采用同步多处脑微透析技术,连续测定单用NT-Ⅰ(105μg·kg-1)以及NT-Ⅰ合用冰片、薄荷和冰片/薄荷低共熔物大鼠鼻腔给药后分别在嗅球和小脑组织间液中NT-Ⅰ的浓度.结果 单用NT-Ⅰ鼻腔给药进入脑内非常有限.冰片/薄荷低共熔物组小脑和嗅球中AUC分别是(2 283.51±34.54)和(1 358.58±32.56)ng·min·mL-1,均低于单用冰片或薄荷组中在同一脑区的AUC.而两个脑区中低共熔组的达峰时间均较单独使用冰片和薄荷脑组的达峰时间短(P＜0.05).结论 冰片、薄荷和冰片/薄荷低共熔物均有促进NT-Ⅰ通过鼻黏膜吸收入脑的作用.冰片/薄荷脑低共熔物吸收促进作用较单独冰片和薄荷脑弱.但是,冰片/薄荷脑低共熔物可促进NT-Ⅰ鼻腔给药后快速入脑.

关键词：神经毒素、微透析、低共熔物、鼻腔给药、鼻脑通路

所属期刊栏目：45

分类号：R944(药剂学)

资助基金：国家自然科学基金30371781

在线出版日期：2010-09-30（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：1011-1015