口服齐墩果酸分散片和普通片剂的人体药动学特征

摘要：

目的 建立HPLC-MS/MS测定人体血浆齐墩果酸(OA)浓度分析方法,探讨人体药动学特征.方法 18例健康志愿者按随机分组自身交叉对照试验设计,口服OA普通片剂和分散片剂,采取受试者血样测定血药浓度,计算药动学参数,并用多元线性逐步回归分析药品暴露与各时间点血浆药物浓度的相关关系.结果 根据药时数据用非房室模型进行药动学计算,得OA片和分散片的主要药动学参数:p_(max)(18.9±8.0)和(17.8±7.5)μg·L~(-1);t_(max)(2.9±1.2)和(2.5±1.0)h;AUC_(0-48)(112.2±56.6)和(109.7±41.6)μg·h·L~(-1);t_(1/2)(12.3±9.0)和(16.1±12.1)h;MRT(13.6±8.6)和(18.3±11.8)h.分散片相对于普通片剂的人体生物利用度为(111.4±44.0)%.经多元线性逐步回归分析,AUC与p_8-p_(48)各呈良好相关性(r＞0.7,P＜0.01＝,并得出有限浓度值计算药品暴露量的线性回归方程式.结论 OA人体药动学参数对临床用药有指导意义,有限的血样采集和浓度测定可以准确估算药品暴露程度.

关键词：齐墩果酸、高效液相-质谱联用法、人体药动学

所属期刊栏目：45

分类号：R969.1(药理学)

在线出版日期：2010-06-29（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：621-626